A nootropikus gyógyszerekkel kapcsolatos modern elképzelések

A központi idegrendszer neuroplaszticitásának folyamatait befolyásoló gyógyszerek az agy érrendszeri betegségeinek kezelésében az egyik vezető helyet foglalják el. Jelenleg néhány kutató (E.I. Gusev, 1992, 2000, 2005; V.I. Skvortsova, 2000)

A központi idegrendszer neuroplaszticitásának folyamatait befolyásoló gyógyszerek az agy érrendszeri betegségeinek kezelésében az egyik vezető helyet foglalják el. Jelenleg néhány kutató (E.I. Gusev, 1992, 2000, 2005; V.I. Skvortsova, 2000, 2003, 2004; N.V. Vereshchagin, 2001; Z.A. Suslina, 2003; stb.) úgy vélik, hogy az idegsejtek folyamatainak átszervezése számos mechanizmus kombinációja, beleértve a korábban inaktív utak működését, a megőrzött sejtek rostjainak kihajtását új szinapszisok kialakulásával és az idegsejtek aktiválódását. Ismeretes, hogy az idegszövet károsodásának patogenezisének egyik univerzális összetevője a trofikus diszreguláció, amely az idegsejtek biokémiai és funkcionális differenciálódásához vezet a patobiokémiai reakciók kaszkádjának elindításával (V.I. Skvortsova, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).

Az angioneurológiában hagyományosan számos olyan gyógyszert alkalmaznak, amelyek befolyásolják az agy plasztikus, neurotranszmitteres, neuroprotektív és integratív folyamatait. Közülük egy különleges helyet foglalnak el a nootropikus sorozat drogjai..

A nootropikus gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek aktiváló hatást gyakorolnak az agyi anyagcserére és magasabb szellemi funkciókra. Metabolikus és neurotróf hatások jellemzik őket, amelyek a redox-reakciók javulásához, a lipidperoxidációs termékek (LPO) agresszív hatásának csökkenéséhez és a neurotranszmisszióra gyakorolt ​​pozitív hatáshoz vezetnek. Ezenkívül ezeknek a gyógyszereknek vazoaktív és enyhe vérlemezke-gátló hatása van - csökkentik a vérlemezkék aggregációját, csökkentik az eritrociták tapadását az endotheliális felülethez és csökkentik a vér viszkozitását..

A nootrop gyógyszerek csoportja Oroszországban és külföldön egyaránt nagyon dinamikusan fejlődik. Mintegy 60 vezető gyógyszergyár különböző országokban foglalkozik új gyógyszerek kifejlesztésével. A Pharmaprojects évkönyv szerint 1995-ben 132 nootrop gyógyszer volt a kutatás, a klinikai vizsgálat és a piac bevezetésének különböző szakaszaiban, ebből 79 a preklinikai vizsgálat szakaszában, 34 a klinikai vizsgálat különböző szakaszaiban, 19 pedig a regisztráció és a végrehajtás szakaszában volt a piac.

A „nootropics” kifejezést (a görög „noos” - gondolkodás és „tropos” - törekvésből) először 1972-ben használta Cornelia Guirgea, hogy leírja a belga UCB cég piracetámjának hatását..

A jövőben ezt a kifejezést olyan gyógyszerekre is kezdték használni, amelyek kémiai felépítésükben különböznek és javíthatják a kognitív funkciókat. Ezeknek a gyógyszereknek a besorolása nehéz, mivel nincsenek egyértelmű kritériumok a gyógyszerek nootrop hatású és / vagy hatástalan felosztására. Jelenleg a nootropikus gyógyszerek több osztálya létezik..

  • Pirrolidon-származékok (piracetám, lucetám, fenotropil).
  • Dimetil-amino-etanol-származékok (demanol, deanol-aceglumát).
  • Piridoxin-származékok (encephabol, pyritinol).
  • Γ-aminovajsav (GABA) származékok (aminalon, pikamilon, fenibut, gammalon).
  • Ginkgo biloba származékok (tanakan, bilobil).
  • Az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptorokra ható gyógyszerek (Akatinol memantin).
  • Tropizmusos gyógyszerek kolinerg szerkezetekhez (gliatilin).
  • Állati eredetű készítmények (cerebrolizin, cortexin, actovegin).
  • Vegyes hatású gyógyszerek (instenon).

Számos klinikai és kísérleti vizsgálat eredményeként meghatározták a nootropikus gyógyszerek fő hatásmechanizmusait..

  • A glükóz behatolásának felgyorsítása a vér-agy gáton keresztül és az agysejtek felszívódásának növelése, különösen az agykéregben.
  • A kolinerg impulzusok vezetésének erősítése a központi idegrendszerben (CNS).
  • Foszfolipidek és fehérjék fokozott szintézise az idegsejtekben és az eritrocitákban (a sejtmembránok stabilizálása), a membránok folyadéktulajdonságainak normalizálása.
  • A lizoszomális enzimek gátlása és a szabad gyökök eltávolítása.
  • Az agyi mikrocirkuláció aktiválása az eritrociták deformációjának javításával és a vérlemezkék aggregációjának megakadályozásával.
  • A kérgi-szubkortikális interakció javítása.
  • A neurotranszmitter rendellenességeinek normalizálása.
  • Aktiváló hatás a magasabb mentális funkciókra (memória, tanulási képesség stb.).
  • A jóvátételi folyamatok javítása különféle eredetű agykárosodás esetén.

Ezen tulajdonságok miatt a nootropikus gyógyszerek csoportját gyakran neurometabolikus cerebroprotektoroknak nevezik, ami jelzi az e csoportba tartozó gyógyszerek közös tulajdonságát - stimulálja az anyagcsere folyamatokat az idegszövetben, optimalizálva az anyagcsere szintjét. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás súlyossága szerint a nootropikumok a következő sorrendben rendezhetők el: fenibut - aminalon - pantogám - pikamilon - piracetám - piritinol - meclofenoxát.

A fenibutnak van a legkifejezettebb rontó hatása, a meclofenoxátnak a pszichostimuláns legmarkánsabb tulajdonságai. A nootropikus terápia úttörője a piracetam.

A piracetám kémiai szerkezete hasonló a GABA-hoz, és ennek az aminosavnak a származékának tekinthető, azonban nem alakul át a szervezetben GABA-vá, és az agy GABA-tartalma nem növekszik használata után. De viszonylag nagy dózisokban és ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer képes fokozni a GABAerg gátló folyamatokat.

A piracetam-hatásnak két fő iránya van: neuroprotektív és vaszkuláris. A piracetám elősegíti a glükóz oxidatív lebontását a pentóz-foszfát sönt révén, növelve az adenozin-trifoszfát (ATP) metabolizmusát, valamint a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjét. Ennek a söntnek a működése olyan anyagok képződésével jár, amelyek semlegesítik a szabad gyököket és megakadályozzák a membránok lipidperoxidációját. A gyógyszer stimulálja az adenilát-kináz aktivitását, biztosítva az anaerob anyagcsere áramlását a laktát képződése nélkül. A gyógyszer akut ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél történő beadása után az érintett területen és a környező funkcionálisan inaktív területen nő a glükóz metabolizmus, a helyi agyi véráramlás, az extrakciós együttható és a helyi oxigén metabolizmus. A piracetám kölcsönhatásba lép a neurotranszmitter rendszerrel, moduláló hatást fejt ki a kolinerg és aminaciderg (aszpartát, glutamát) neurotranszmisszióra, ami különösen fontos, mivel az acetilkolin és glutamát szinaptikus transzmissziós rendellenességei az életkorral összefüggő változásokat okoznak a memóriában és más kognitív funkciókban. A gyógyszer serkenti az interhemisphericus információcserét is, amely az agyvérzés után elvesztett beszédfunkciók helyreállításának alapja. A piracetámnak a vestibularis rendszerre gyakorolt ​​hatását a vizuális és proprioceptív érzékenység forrásaiból származó jelátvitel mechanizmusaira vagy az agytörzs vestibularis magjára gyakorolt ​​hatás miatt írják le. A gyógyszer vaszkuláris hatása a vérlemezkék aggregációjának csökkenése, az eritrocita deformabilitás növekedése, az eritrocita endotélfelülethez való tapadásának csökkenése, a plazma és a teljes vér viszkozitásának csökkenése miatt következik be. A vazospasmus csökkentése értágító hatás és hipotenzió nélkül lehetővé teszi, hogy pozitív hatást gyakoroljon az agyi keringésre, amelyet nem kísér az általános hemodinamika változása. A piracetám jellemzője, hogy farmakológiai hatása csak a gyógyszer kellő nagy dózisú, hosszan tartó ismételt alkalmazásakor nyilvánul meg..

Fenotropil (kémiai név: N-karbomoil-metil-4-fenil-2-pirrolidon) - pirrolidon-származék, kifejezett antiamnesztikus hatása van, aktiváló hatása van az agy integratív aktivitására, elősegíti a memória konszolidációját, növeli az agyszövet hipoxiával és toxikus hatásokkal szembeni ellenálló képességét... Antikonvulzív és szorongásoldó hatása van..

A fenotropilt óvatossággal alkalmazzák a máj és a vesék súlyos szerves elváltozásaiban szenvedő betegeknél, az artériás hipertónia súlyos formáiban az ateroszklerózisban szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél korábban pánikroham, szorongás vagy akut pszichotikus állapot alakult ki, különösen pszichomotoros izgatottsággal, a szorongás, pánik, hallucinációk és delírium.

A krónikus stressz és fáradtság, a krónikus álmatlanság hátterében tapasztalható túlzott pszichoemotív kimerültség esetén az első napon a fenotropil egyetlen adagja éles alvásigényt okozhat. Az ilyen járóbeteg-betegeknek azt kell tanácsolni, hogy munkanapon kívül kezdjék a gyógyszer szedését..

A neuroaminosav gyógyszerek csoportjába számos jól ismert gyógyszer tartozik.

Aminalon kémiai szerkezete a GABA, amely a gátlás legfontosabb közvetítője a központi idegrendszerben, és részt vesz az agy energiaellátásában is. A klinikai hatékonyság szempontjából a gyógyszer alacsonyabb rendű, mint a piracetám, de ellentétben nem ad egyértelmű stimuláló hatást. A GABA hatása alatt a gátló GABAerg folyamatok hatékonysága növekszik.

A Picamilon (nikotinoil-γ-amino-vajsav) egyesíti a GABA és a vazoaktív tulajdonságokkal rendelkező nikotinsav tulajdonságait, és befolyásolja a szöveti légzés folyamatait. A gyógyszer képes neurometabolikus és érrendszeri hatások kifejtésére egyaránt: csökkenti az érellenállást, növeli az agyi véráramlás lineáris és térfogati sebességét, javítja a mikrocirkulációt. A Picamilon mérsékelt szorongásoldó tevékenységgel rendelkezik, túlterhelés esetén segít a szellemi és fizikai teljesítmény helyreállításában.

A fenibut a GABA és a feniletil-amin származéka, és nootropikus és nyugtató hatású. A gyógyszer csökkenti az aszténia és a vazo-vegetatív tünetek (fejfájás, nehézségérzet a fejben), ingerlékenység, érzelmi labilitás, növeli a mentális teljesítményt.

A pantogam (hopanténsav) a legenyhébb anyagcsere-agyvédő, minimális stimuláló hatással a központi idegrendszerre. A gyógyszer metabolikus aktivitása feltehetően a pantoténsavmolekula p-alanin fragmensének GABA-val való helyettesítésének tudható be. A gyógyszer javítja az agy energiacseréjét, befolyásolja a trikarbonsav-ciklus oxidatív folyamatait, amely jelentős szerepet játszik a sejt különböző anyagcseréjének biztosításában, beleértve az energiát is.

A glicin gátló hatású neurotranszmitter és az agy metabolikus folyamatainak szabályozója, nyugtató és antidepresszáns hatású. A glicin hely az NMDA receptor fontos szerkezeti helye a memória folyamataiban; aktiválása a hippocampus neuronok hosszú távú potenciálozását és ennek következtében a szinaptikus transzmisszió fokozását jelenti. A glicin, mint a glicin helyének agonistája, javítja az emlékezetet mind a kísérlet, mind az ember esetében (V. I. Skvortsova, 2000). A gyógyszer epilepsziás rohamokban adjuvánsként is hatékony.

A glutaminsav a neurotranszmitter aminosavakhoz tartozik, amelyek stimulálják a gerjesztés átadását a központi idegrendszer szinapszisaiban. A gyógyszer normalizálja az anyagcsere folyamatokat, stimulálja az oxidatív folyamatokat, segít semlegesíteni és eltávolítani az ammóniát a szervezetből, növeli a hipoxiával szembeni ellenállást.

A piritinol két piridoxin molekulából áll, amelyeket diszulfid "híd" köt össze. A piridoxin fő koenzim formája a piridoxal-foszfát, amely számos más funkcióval együtt részt vesz a GABA metabolizmusában. Az egyetlen enzim a GABA szintéziséhez - a glutamát-dekarboxiláz - egy piridoxáltól függő enzim, amely meghatározhatja a gyógyszer képességét a GABA képződésének stimulálására. A piritinol hatása takarékosabbá teszi az energiaszubsztrátok felhasználását és az ezt követő energiafelhasználást a makromolekuláris vegyületek (ATP, ribonukleinsav) szintéziséhez. A gyógyszer fokozza a glükóz transzportját a vér-agy gáton, növeli annak felhasználását olyan körülmények között, amikor a szövet oxigénfogyasztása csökken, felgyorsítja a glükóz oxidációját, csökkenti a tejsav és ecetsav túlzott képződését az agyszövetekben, növeli az agyszövet hipoxiával szembeni ellenállását, képes stabilizálni és javítani a sejtmembránokat funkcionális állapot.

Encephabol - a piritinol származéka, növeli a receptorok sűrűségét és érzékenységét, normalizálja a neuroplaszticitást. A gyógyszer neuroprotektív hatású, serkenti a tanulási folyamatokat, javítja a memóriát, az emlékezés és a koncentráció képességét. Az encephabol stabilizálja az idegsejtek membránjait a lizoszomális enzimek gátlásával és a szabad gyökök képződésének megakadályozásával, javítja a vér reológiai tulajdonságait, növeli az eritrociták konformációs képességét, növelve membránjukban az ATP-tartalmat. Felnőtteknél az átlagos napi adag 600 mg 6-8 hétig. A gyógyszer hatékony a kognitív károsodás kezelésében a klímás időszakban szenvedő betegeknél.

A kolin-alfoszcerát (gliatilin) ​​kolinomimetikus hatású, főleg a központi kolinerg receptorokat stimulálja. A szervezetben kolinra és glicerofoszfátra oszlik. Biztosítja az idegsejtek membránjainak acetilkolin és foszfatidilkolin szintézisét, javítja a receptorok és a membránok működését a kolinerg neuronokban. A gyógyszer aktiválja az agyi véráramlást, serkenti a központi idegrendszer anyagcseréjét és serkenti a retikuláris képződést. Javítja a hangulatot, serkenti a mentális tevékenységet, javítja a koncentrációt, a beérkezett információk memorizálásának és reprodukálásának képességét, optimalizálja a kognitív és viselkedési reakciókat, kiküszöböli az apátiát.

A ginkgo biloba kivonat (bilobil, memoplant, tanakan) egy standardizált növényi készítmény, amely befolyásolja a sejtek anyagcsere folyamatait, a vér reológiai tulajdonságait, a mikrocirkulációt. A gyógyszer javítja az agyi keringést, az agy oxigén- és glükózellátását, normalizálja az anyagcsere folyamatait, antihipoxiás hatást fejt ki, megakadályozza a szabad gyökök képződését és normalizálja a sejtmembránok lipidperoxidációját. A ginkgo biloba befolyásolja a neurotranszmitterek (norepinefrin, dopamin, acetilkolin) felszabadulását, újrafelvételét, katabolizmusát és a membránreceptorokhoz való kötődési képességüket. A gyógyszer normalizálja az érrendszert, serkenti az endothelium-függő relaxációs faktor termelését, tágítja a kis artériákat, növeli a vénás tónust, csökkenti az érfal áteresztőképességét, dekongesztáló hatású, stabilizálja a vérlemezkéket és az eritrocita membránokat, antiagregáns tulajdonságokkal rendelkezik.

Az Actovegin egy modern gyógyszer, amely a fiatal borjak deproteinizált vérkivonata. Fő tevékenysége az oxigén és a glükóz hasznosításának javítása. Hatása alatt az idegsejtek oxigéndiffúziója jelentősen javul, ami lehetővé teszi a másodlagos trofikus rendellenességek súlyosságának csökkentését. Az agyi és perifériás mikrocirkuláció stabilizálódik az érfalak aerob energiacseréjének javítása, valamint a prosztaciklin és a nitrogén-oxid felszabadulásának hátterében is. Az ebből eredő értágulat és a perifériás ellenállás csökkenése másodlagos az érfalak oxigén-metabolizmusának aktiválódása szempontjából (A. I. Fedin, S. A. Rumyantseva, 2002). Bizonyíték van arra, hogy az Actovegin pozitívan befolyásolja a demencia különféle formáit, ideértve az érrendszeri genezist is. A betegek mentális aktivitásának üteme és minősége javulhat a kezelés során, mivel a kábítószer-használat időtartama növekszik (W. Jansen, 2002).

A patogenetikai folyamat különböző kapcsolatait befolyásoló kombinált gyógyszerek jelentős érdeklődést mutatnak. A sikeres kombinációra példa az instenon.

Az Instenon neuroprotektív hatású kombinált gyógyszer, beleértve a purinszármazékok csoportjába tartozó vazoaktív anyagot, egy olyan anyagot, amely befolyásolja a felszálló retikuláris képződés állapotát és a kortikális-subkortikális kapcsolatokat, és végül a szöveti légzési folyamatok aktivátora hipoxiás körülmények között (S. A. Rumyantseva, 2002; B V. V. Kovalcsuk, 2002).

Az instenon három komponense (etofillin, hexobendin, etamivan) együttesen befolyásolja az iszkémiás agykárosodás patogenezisének különféle kapcsolatait.

Az etofillin a purinsorozat vazoaktív komponense, amely a stroke térfogatának növekedésével aktiválja a szívizom anyagcseréjét. A vérkeringés hipokinetikus típusának átmenete a normokinetikus típushoz az agyi véráramlás növekedésével jár. Az etofillin hatásának fontos eleme a vese véráramlásának növekedése, ennek következtében dehidratációs és vizelethajtó hatás..

Az Etamivan nootropikus hatású, közvetlenül befolyásolja a memória folyamatait, a figyelmet, a szellemi és fizikai teljesítőképességet az agy retikuláris képződésének fokozott aktivitása következtében..

A hexobendin szelektíven stimulálja az anyagcserét az oxigén és a glükóz felhasználásának fokozásával, a fokozott anaerob glikolízis és pentóz ciklusok miatt. Ugyanakkor az agyi és a szisztémás véráramlás autoregulációjának fiziológiai mechanizmusai stabilizálódnak..

Az angioneurológiában alkalmazott különféle kombinált hatású gyógyszerek (cavinton, instenon, sermion, vazobral, fezam stb.) Egyértelmű ajánlásokat igényelnek a háziorvosok számára. Figyelembe véve az irodalmi adatokat és saját kutatásunk eredményeit, további indikációkat határoztak meg e gyógyszercsoport kijelölésére:

  • vegetatív trofikus rendellenességek;
  • kísérő perifériás keringési rendellenességek (retinopathia és angiopathia diabetes mellitusban, ateroszklerózis, artériás hipertónia);
  • cochleovestibularis rendellenességek;
  • aszthenodepresszív rendellenességek;
  • a krónikus agyi ischaemia megelőzése stroke után.

A nootropikus gyógyszerek egyaránt alkalmazhatók a központi idegrendszer különböző patológiáiban szenvedő betegeknél, és túlterhelt, természetes öregedéssel rendelkező, valamint extrém helyzetekben..

Jelzések a nootrop gyógyszerek felírására:

  • az agyi keringés akut rendellenességei;
  • traumás agysérülés;
  • kóma;
  • krónikus agyi ischaemia;
  • vaszkuláris demencia;
  • hipertóniás és ateroszklerotikus encephalopathia;
  • aszténikus szindrómák;
  • vegetatív dystonia szindróma;
  • a perinatális encephalopathia következményei;
  • mentális retardáció gyermekeknél;
  • Figyelemhiányos hiperaktív rendellenesség.

Az elmúlt években a gyógyszerek javallatainak listája jelentősen kibővült, azonban az agyi anyagcsere rendellenességeinek összetettsége és többkomponensű jellege, valamint a kísérleti adatok klinikai gyakorlatba történő extrapolációjának korlátozása miatt a neuroprotektív és metabolikusan aktív terápiával kapcsolatos vélemények kétértelműek. Kétségtelen, hogy ez az irány az egyik kulcs, a legígéretesebb és egyben a legnehezebb is. Az agyi érrendszeri betegségek jelentős károkat okoznak a lakosság egészségében, ennek következtében nő a fogyatékosság és a halálozás százaléka. Az elmúlt évtizedekben az e betegségek kezelésére használt gyógyszerek arzenálja jelentősen bővült. Minden évben új, közvetett nootropikus hatású gyógyszerek lépnek be a farmakológiai piacra. Az agy érrendszeri betegségeinek differenciált terápiája megköveteli az egyes gyógyszerek etiológiájának, a patogenezis összefüggéseinek, a farmakológiai hatás mechanizmusainak ismeretét. Különleges helyet foglalnak el a gyógyszerek használatának biztonsági kérdései. Ezenkívül a szakembernek gyakran el kell döntenie a kérdést: "ár-minőség-klinikai hatékonyság". A várható élettartam folyamatosan növekszik, az általános népesség leggyorsabban növekvő része, amely 65 év feletti emberekből áll. Ezért várható, hogy az életkorral járó betegségek, például a demencia és mások, előfordulási gyakorisága jelentősen megnő, és a nootrop gyógyszerek iránti igény egyre nagyobb lesz. Jelenleg Oroszországban 15 bejegyzett gyógyszer van besorolva nootropikumnak. A hazai nootropikus gyógyszerek nómenklatúrája jóval kevesebb, mint a gyógyszerek külföldi piacán, más szóval gyakran nem elegendőek ahhoz, hogy kielégítsék hazánk orvosi gyakorlatának szükségleteit..

A gyógyszerek testre gyakorolt ​​hatásmechanizmusának megértése kibővíti a különböző terápiás klinikai szindrómák és betegségek gyógyszeres terápiájának lehetőségeit. A nootropikus gyógyszer optimális kiválasztását megkönnyíti az orvos helyes farmakokinetikai és farmakodinamikai megértése, amely szükséges az alkalmazott gyógyszer racionális egyszeri és napi adagjának meghatározásához. Meg kell jegyezni, hogy a kezelés felírásának általános mintáinak meghatározásához minden beteghez egyedi megközelítésre van szükség, figyelembe véve az életkort, a nemet, a kórtörténetet, az egyidejűleg előforduló betegségeket, az anyagcsere és a hemodinamikai jellemzőket. A gyógyszer hatékonyságát a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából határozzák meg, és kifejezik a betegség klinikai megnyilvánulásainak csökkentésében és a beteg életminőségének javításában. Jelenleg egyértelműen nyomon követhető egy új stratégia a neuroprotektív hatású gyógyszerek alkalmazásában. Ezek egyrészt a gyógyszer optimálisan magas dózisai (piracetam, actovegin, tanakan), másrészt a forte formák (instenon, cavinton) széles körű bevezetése. Szükséges azonban a következő szabály betartása: korai kezdés és hosszú (legfeljebb 3-4 hónapos) terápia. A modern orvoslás lehetővé teszi két vagy több gyógyszer együttes felírását. Például az actovegin - instenon, actovegin - piracetam, piracetam - gliatilin stb. A kiválasztott kezelés hatékonyságáról és annak korrekciójának szükségességéről a végső ítéletet 2-3, legalább 3 hónapig tartó kúra után lehet meghozni. Nem szabad elhagyni a választott gyógyszert, ha annak adagját nem növelték az egyénileg maximálisan és jól tolerálták. A kezelésre adott pozitív válasz vagy a mellékhatások megjelenése hiányában ajánlott a kiválasztott gyógyszert egy másik osztályú gyógyszerre cserélni. A gyógyszer elégtelen hatékonysága, de jó toleranciája esetén hozzá lehet adni egy másik, más osztályba tartozó gyógyszert. Ez a kombináció kifejezettebb terápiás hatást eredményezhet kevesebb mellékhatás valószínűséggel, mivel a terápia során alacsonyabb dózisokat alkalmaznak.

Így a nootropikus sorozat gyógyszerei a terápiás hatás különféle mechanizmusainak köszönhetően alkalmazhatók a neurológiai betegek kezelésében. Az orosz gyógyszerpiacon különböző fokú hatékonysággal és toleranciával rendelkező gyógyszerek találhatók. Ezért ennek vagy annak a gyógymódnak a megválasztását a klinikai vizsgálatok eredményein és az orvos személyes tapasztalatain kell alapulnia..

M. V. Putilina, orvosdoktor, professzor
Orosz Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva

CleverMindRu

Minden az agyról!

Picamilon

Szia! A CleverMind.ru üdvözli Önt! Ma egy jól ismert, a Szovjetunióban kifejlesztett, amint azt már megszoktuk, nootrop gyógyszereket elemezzük. Általában a Szovjetunió nyilvánvalóan szerette a GABA molekulát, a fő szorongásellenes neurotranszmittert. És minden lehetséges módon változásoknak vetette alá, minden szempontból módosítva. Ha belegondolunk, akkor valóban sok GABA-t tartalmazó gyógyszert és étrend-kiegészítőt hoztak létre az Unióban. A Phenibut-ról, amely szintén egy GABA-származék, már volt egy áttekintés. És most eljött az ideje Picamilonnak, ahol nemcsak a fent említett neurotranszmitter hat, hanem a nikotinsav is. Az elején egy kis történelem.

A gyógyszert nem űrhajósoknak készítették, ami már kissé furcsa, hanem a hétköznapi emberek számára. A Picamilont a múlt század 1969-70-es éveiben szintetizálták a GABA-ból és a nikotinsavból (más néven PP-vitamin és B3-vitamin) a Vitaminok Tudományos Kutatóintézetében, ami arra utal, hogy régebbi, mint a Phenibut, a Phenotropil és még a Piracetam is. Károsodott agyi keringésű emberek számára alkalmazzák, a sérülések utáni gyógyulás felgyorsítására és a depresszió kezelésére.

Hogyan működik Picamilon

Rögtön el kell mondanom, hogy a gyógyszer a hatás és a hatás elve tekintetében hasonló a Phenibut-hoz, ezért összehasonlítani fogjuk őket. A fő különbség azonban az, hogy a pikamilonban a GABA molekula niacinhoz vagy nikotinsavhoz kapcsolódik, míg a fenibutnál a GABA egy stimuláló fenilcsoporthoz kapcsolódik. Ezért olvassa el a Phenibutról szóló cikket, akkor minden még egyértelműbb lesz..

Tehát szétbontjuk a GABA molekulát és a nikotinsavat. Amit ma tudni lehet róluk.
A GABA gátló neurotranszmitter, megnyugtat és koncentrál, összpontosítja figyelmét. Érzelmi állapotától függően önmagában áll elő, ezért egy ejtőernyővel ellátott repülőgépről való ugrástól egy lépésben talán utoljára fog előállni..
Ezt a neurotranszmittert "kívülről" lehet beszerezni egy rendszeres kiegészítés formájában, ami néha nagyon kényelmes, amikor a repülőgép környékén mindenki remeg a félelemtől, várja, hogy megugorjon a sora, és a pulzusod alig emelkedett.


Ezért hasonlítottuk össze a Phenibut-t egy terminátorral, mivel a GABA mellett tiszta stimuláns anyag, nyugalom és elszántság is létezik.
De egy egyszerű GABA-kiegészítőt sokat, nagyon sokat kell enni, hogy behatoljon a BBB-be - az agy védelmi rendszerébe.
És a fenibutban és a pikamilonban a GABA kapcsolódik más olyan anyagokhoz, amelyek megkönnyítik az agyba való behatolás folyamatát, ezért ezeknek a gyógyszereknek a munkadózisát nem grammban számítják. A Picamilon esetében a második anyag a nikotinsav, azzal továbbra is foglalkozni kell.


A szervezetben a PP-vitamin nikotinamiddá válik, sajátos:
1. Mint már megtudtuk, a nikotinsav segít áthaladni a BBB-n.

  1. Vazodilatáció, a vérkeringés javítása, a nyomás csökkentése. Nagyon fontos és hasznos tanulási hatások. Az agy tele van vérrel, mint az izmok edzés közben. A káros anyagcseretermékeket kimossák az agyból, a tápanyagok, ugyanaz a glükóz vagy vitaminok könnyebben átjutnak, ami nem tetszhet a szürke anyagunknak, amely imád nagy mennyiségben energiát fogyasztani, különösen, ha szellemi tevékenységet folytat..
  2. Energia. Az erek tágulása a glükóz mellett jobb oxigénellátást is eredményez a test szöveteiben, a glükóz és az oxigén az alapja az ATP, az energia létrehozásának. De ez nem ingerlés! Itt Phenibut - stimuláció, és itt, inkább, mint a fizikában, a potenciális energia.

Érdemes azt is mondani, hogy a nikotin és a nikotinsav különböző anyagok. A cigarettázás a nikotinsav helyettesítésének egyik módja. A nikotin valójában a nikotinsav analógja az agyra kifejtett hatás, az értágulat szempontjából, de sokkal károsabb és addiktívabb. A „kikapcsolódáshoz” pedig a dohányosoknak idővel több cigarettát kell elszívniuk..

Összefoglaljuk a pikamilon munkáját: GABA-n és nikotinsavon keresztül hat: A GABA gátolja Önt, a nikotinsav vagy a B3-vitamin pedig tágítja az ereket, részt vesz az ATP termelésében és a BBB-n keresztül húzza a GABA-t..
P.S. A Picamilon vízben oldódik, így a munkahelyi / iskolai kollégáit zombi terminátorokká alakíthatja, ha a gyógyszert vízzel közös hűtőbe keveri. (Ez egy vicc! De soha nem lehet tudni...)

Picamilon tanfolyam

Mint a Phenibut esetében, a Picamilont sem ajánlott 3 egymást követő hétnél tovább. Bár az utasítások legfeljebb 2 hónapos felvételi tanfolyamot jeleznek, de nem vagyunk beteg emberek, a picamilont nem írták fel nekünk, ezért a felvételi idő rövidebb lesz.

A dózis 80-120 mg / nap között változik. Azok, akik csak javítani akarják a hangulatukat, figyelmesebbek lennének, napi 80-100 mg-ra korlátozhatják magukat, a depresszió, az erővesztés elleni küzdelemben - 120 mg. Fogadás egyenlő adagokban egész nap. Lehetőleg evés után.
Ellenjavallatok - a gyomor fokozott savtartalma és ismét veseproblémák. Picamilon mellékhatások: kiütés, szédülés, ingerlékenység.
És egy másik fontos szempont, hogy a GABA-n alapuló bármely gyógyszer és kiegészítő súlyos függőséget okozhat, nagyobb dózisokban és hosszú ideig. Ha még egyszer meg akarja védeni magát, akkor vegye be a megadott adag alsó határát, vagy 80 mg / nap.

Hatások

A Picamilon hatásaiban valóban hasonló a Phenibuthoz. Itt javul a hangulat, eltűnik az idegesség és a félelem, mivel minden izgalom "elnyomódik". Nyugodtabb és lazább leszel. Segíthet a félénkség és a félénkség elleni küzdelemben. A nagy adagok érzéketlen, jó hangulatú boa-szűkítővé válhatnak..

A fő különbség a Phenibut-tól az energia és az ingerlés. A Phenibut megnyugtat, eltávolítja a félelmet és tevékenységet ad, nevezetesen könnyű, nem feltűnő cselekvési vágyat. A Picamilon nem stimulál, hanem energiát ad hozzá, vagyis nem motivál, mint Phenibut, hanem erőforrásokat teremt az energiához, létrehozza az ATP-t. A hatások 1-2 órán belül jelentkeznek.

Hogyan segítsünk a picamilonnak

A Picamilont érdekes kombinálni a pszichére semleges vagy enyhén stimuláló hatású adalékokkal: Semax, idebenon, ginkgo biloba, piracetám, l-tirozin, l-fenilalanil, l-theanin. Ne keverje más GABA alapú gyógyszerekkel: fenibut, noofen, GABA stb..

Eredmény:

1. A Picamilon szokatlan nootropikum, meglehetősen specifikus hatású.
2. Hatások: nyugalom, félelmetlenség, energia (ingerlés nélkül), koncentráció és mentális tisztaság. Pontosan tudni fogja, mit és hogyan kell csinálni, nem rohan.
3. Tanfolyam - legfeljebb 3 hét, 80-120 mg / nap, 3 adagra osztva.
4. Bármely nem stimuláló nootropikummal és GABA adalékokkal együtt bevehető.
5. Ajánlások, mint a fenibut esetében. Alkalmas a minőségi munkára, nem a mennyiségre, ha nincs időkorlát.
Sok szerencsét srácok! Hamarosan találkozunk)

Fenibut, pikamilon. a neurológusnál voltak. és általában rólunk

Általában otthagytam az elbocsátásomat, azt hittem, otthon fogok ülni. Majd beszélek a lányommal. (9 hónaptól 2-től 2-ig dolgoztam, mert kevés volt a pénz, és anyósomhoz költöztünk, nem jöttünk össze vele). Úgy döntöttem, hogy óvoda előtt otthon maradok. De a férjem nem viszket a munkában. Nem is taxizik. (Munkavállalóként dolgozik egy építkezésen, önmagának és csak a szezonban a kereset nagyon kicsi, ezért dolgozom).

Három hónap alatt. amit otthon ültem Alice szörnyeteggé változott. Állandóan rajtam lógott, nem tudtam mit csinálni, állandóan nyafogott, húzott valahová... Hisztérikus, a földön feküdt, senkit sem hallgatott. Vegye ki és tegye le. Éjjel nem illik.

Úgy gondoltam, hogy a pénzhiány a férjemet munkába állítja. De nem, számítógép mellett ül, úgy tesz, mintha a tőzsdén dolgozna, filmeket nézne, játékokat játszana. Novembertől.

Két hitelkártyám és társadalombiztosítási fizetésem van. Az idő a kifizetésekre tért át, én pedig kettő kettőre mentem ki újra. Sok beszélgetést folytattam a férjemmel taxival vagy foglalkoztatással kapcsolatban. "Lássuk", válaszol.

Itt dolgozom újra, Alice egyáltalán nem hallgat senkire

Periódusom van, belül minden elszakad ettől az egésztől. Ettől az anyótól, aki szinte teljesen átvette Alice-t, Alice még éjszaka is elfut az ágyához. Mindezt nem mindig teszem néhány megjegyzést. jelekkel ellátva. Etetem Alice-t, ő ételt tart a szájában. Lehajtom a szemem az újságra vagy a tévére, és várom a rágást. - Anya, miért nem eteted meg, nézd, ő már megrágta. Anya, bárhová is adsz kanalat, tele van a szája ”És így mindenben. Hát ez egy füge vele.

Szeretném, mint korábban. Ott vagyok én, egy férj és egy lány. Olyan boldogság volt. És most nem tudom, mi van. Ott vagyok, a férjem elvisz dolgozni, elvesz tőle. Megáll, elmegyek a boltba, megveszem, amire szükségem van, reggel kidobom a szemetet, amíg az felmelegíti az autót. Két pont, de általában sok lett belőlem. Korábban nem sokat csináltam, és ez rendben is volt. Együtt főztünk, együtt takarítottunk. Mind a 11 éves. Nem tudtam, mennyibe kerül a kenyér, mert mindig ételt vásárolt, sokat főzött, charlotte húst, recepteket olvastam az interneten, csak köreteket készítettem. Most vákuumba hozza a fügeit, főz, és nem égek a vágytól, mert undor az anyósának konyhájától, ahol az általam tett tányér átrendeződik egy másik helyre, mert ez nem felel meg a házban megállapított szabályoknak.

Jó anyós, de a férjemen kívül soha nem éltem senkivel, és jól kijöttünk. És most lökhárítóvá és döggé vált.

Ó, neurológusról beszélek.

Alice rettenetesen viselkedik, elmenekül tőlem az üzletben, és sokat sírva elrejtőzik. A kórházban a folyosókon fut, még apa sem tud megbirkózni vele. (mellesleg a férjemmel elmegyünk sétálni Alice-szal). A hisztérikában sok vicsorgás, talán a kékből. mert a rajzfilmek kikapcsoltak.

Az orvosi rendelőben Alice székeket mozgatott, felmászott a lábával, nem közeledett, az orvos nevetve elszaladt. Golyók görgőkhöz vele.

Neuroog a Phenibuti és a Picamilon hónapot javasolta. Amikor megtudta, hogy dolgozom, azt mondta, hogy bűntudatom van a lányommal szemben, ezért megengedem a partnerséget. A szülők és a gyerekek közötti kapcsolatnak igazgatónak és beosztottnak kell lennie. Amit milliószor el kell mondanom neki, anya vagyok, ez lehetetlen (és Alice hülyén húzza minden hajamra a hajam, maga felé húzza, boldog. És megpróbálom a szánalmat nyomni - milyen fájdalmas stb.) fáj, nekem is meg kell csípnem, és azt kell mondanom, hogy ne keverd össze, anya vagyok.

Nos, általában nem tudom, mit kezdjek a tablettákkal. De amikor elhagytuk a kórházat, a férjem és Alice hazamentek, én pedig vártam Lyuba anyámat, ő varrott pizsamát Alice-nek (nagyon klassz), én hazajöttem, és Alice hisztériája csak véget ért, nem tudtak megnyugodni, el akart menni a boltba.

Kydysh pydyysch, nem szeretem a munkát annyira, pénzért nagyon kevés és erkölcsileg nagyon nehéz. Oké, elmegyek, a férjemnek "dolgoznia" kell

És hozzáteszem, milyen kapcsolatunk van a férjemmel - normális.

A minap sétálunk Alice-szal, és a macska ül, és a mieink nyáron haltak meg betegségben.

Azt mondom - valami, hogy egy cica. Férj - nem, Alice képes megfojtani.

Azt mondom, négyéves? Késő van, hirtelen szeretnék gyereket szülni. Veszek egy kis toxoplazmózist, előbb macskákkal kell élnie.

Azt mondom - hirtelen stabilitást érzek, elkezd dolgozni, lesz pénzünk, bízom benned és döntök egy második gyerekről.

Férj - nem, szerezzünk jobbat egy cicának!

És sétáltunk és nevettünk. Ilyen ő, mit tud vele kezdeni.

Picamilon vagy Phenibut melyik a jobb

Lesiovskaya E.E., Marchenko N.V., Pivovarova A.S..

A központi idegrendszert stimuláló gyógyszerek összehasonlító jellemzői.
Nootropikus gyógyszerek.

A nootropikumok olyan anyagok, amelyek specifikusan befolyásolják az agy magasabb integratív funkcióit, javítják a memóriát, megkönnyítik a tanulási folyamatot, serkentik az intellektuális aktivitást, növelik az agy ellenálló képességét a káros tényezőkkel szemben, és javítják a kérgi-szubkortikális kapcsolatokat. A nootropikus gyógyszerek javíthatják a kognitív (kognitív) funkciókat mind egészséges embereknél, mind pedig különösen a különböző betegségekben szenvedőknél.

A mobilizáló típusú pszichostimulánsokkal ellentétben a nootropikumok nem okoznak pszichomotoros izgatottságot, a test funkcionális képességeinek kimerülését, függőséget és függőséget.

A "nootropics" kifejezést (a görög "noos" - gondolkodás és "tropos" - törekvés szavakból) 1972-ben fogadták el, két évvel azután, hogy a belga UCB cég kifejlesztette a piracetámot (Nootropil) a világpiacon. A gyógyszer továbbra is állandó képviselője ennek a kábítószer-csoportnak és most is.

A nootropikus gyógyszerek egy nagyon dinamikusan fejlődő gyógyszercsoport Oroszországban és külföldön egyaránt. Mintegy 60 vezető gyógyszergyár különböző országokban foglalkozik új nootrop gyógyszerek fejlesztésével. A Pharmaprojects évkönyv szerint 1995-ben 132 nootrop gyógyszer volt a kutatás, a klinikai vizsgálat és a piac bevezetésének különböző szakaszaiban, ebből 79 a preklinikai vizsgálat szakaszában, 34 a klinikai vizsgálat különböző szakaszaiban, 19 pedig a regisztráció és a piac bevezetésének szakaszában volt.... (Meg kell jegyezni, hogy ugyanazokról a gyógyszerekről beszélhetünk, amelyeket különböző kereskedelmi nevek alatt regisztráltak.

A modern elképzelések szerint a nootropikus gyógyszerek a következők:

  • piracetám, homológjai és analógjai (aniracetam, oxiracetam, pramircetam, nefiracetam stb.);
  • dimetil-amino-etanol-származékok: deanol-aceglumát, meclofenoxát, centrofenoxin;
  • neuroaminosav-készítmények: gamma-aminovajsav (GABA), gamma-aminovajsav-származékok (fenibut, nikotinoil-gamma-amino-vajsav (pikamilon), hopanténsav (pantogám), glicin, glutaminsav;
  • piridoxin-származékok: piritinol (piriditol, enerbol, encephabol);
  • központilag ható kolinomimetikum: kolin-alfoszcerát;
  • Ginkgo biloba készítmények: bilobil, memoplant, rewight ginkgo, tanakan stb.
  • különböző vegyi szerkezetű vegyületek, amelyek különböző vegyi anyagok osztályaihoz és csoportjaihoz tartoznak, hatásmechanizmusukban hasonlóak a piracetámhoz és képesek megkönnyíteni a tanulást és javítani a memóriát.

Meg kell jegyezni, hogy a nootropikumoknak még nincs általános elfogadott osztályozása. Ennek oka különböző okok, amelyek közül két fő különböztethető meg:
1. A piracetám, annak homológjai, analógjai és más nootrop gyógyszerek hatásmechanizmusát mindeddig nem vizsgálták kellőképpen.
2. Az intellektuális funkciók és a tanulási képesség javítása (mnesgikus funkciók - új információk észlelése és memorizálása) elérhető:
  • az energiatermelő folyamatok közvetlen aktiválása az idegsejtekben;
  • az agyi keringés és a mikrocirkuláció javítása;
  • változások számos neurotranszmitter anyagcseréjében és azok képességében, hogy kölcsönhatásba lépjenek a membránreceptorokkal;
  • neurotróf és neuromoduláló hatás révén.
Ebben a tekintetben a nootropikus gyógyszerekkel együtt (amelyek dominánsan befolyásolják a mnesmiás funkciókat) különböző szerzők a nootropikus gyógyszerek csoportjára utalnak, sokféle hatással [3]:
  • agyi keringést, mikrocirkulációt és anyagcserét fokozó gyógyszerek: vinpocetin, vinkamin, vinconát, nicergolin, cinnarizin, flunarizin, nimodipin, pentoxifillin xantin-származékai, karnitin, foszfatidil-szerin, nátrium-oxibát; vitaminok és származékaik: piridoxin, pantoténsav, folsav, E-vitamin;
  • a sejtanyagcsere közbenső termékei: orotikus és borostyánkősavak;
  • energiaellátó szubsztrátok: riboxin, ATP, RNS, glükóz-1- és glükóz-6-foszfát;
  • kombinált gyógyszerek: instenon.
A hatásspektrumokban mutatkozó különbségek ellenére ezek a gyógyszerek pozitívan hatnak az emlékezetre (nootropikus hatás), és nincsenek a hagyományos pszichotrop és kardiotrop gyógyszerek kifejezett hatása. A nootropikumokra az alacsony toxicitás és a kifejezett mellékhatások hiánya is jellemző, még szubtoxikus dózisok mellett is (néhány kolinerg gyógyszer kivételével)..

A nootropikus gyógyszerek terápiás hatása több mechanizmuson alapszik:

  • az idegsejtek energiaállapotának javítása (fokozott ATP szintézis, antihypoxiás és antioxidáns hatások);
  • plasztikus folyamatok aktiválása a központi idegrendszerben az RNS és fehérjék szintézisének fokozásával;
  • a szinaptikus átvitel folyamatainak megerősítése a központi idegrendszerben;
  • jobb glükózfelhasználás;
  • membránstabilizáló hatás.
Számos nootropikus gyógyszert, a károsodott mneses funkciókra gyakorolt ​​közvetlen hatással együtt, az emberi létfontosságú aktivitás általános szintjének csökkenésével, amely különféle betegségek és extrém hatások esetén fordul elő, például iszkémia, agytrauma, mérgezés, fáradtság, fájdalom-szindrómák, stressz, perinatális hatások.

A nootropikumok fő tulajdonságai a következők:

  • az agysejtekben az anyagcsere és az energia stimulálásának képessége az idegsejtben a bioenergetikai folyamatok optimalizálásával;
  • az idegsejtek működésének javítása normál körülmények között és szélsőséges tényezők hatására.

Ezen tulajdonságok miatt a nootrop gyógyszerek csoportját gyakran "neurometabolikus cerebroprotektoroknak" nevezik, ami jellemzi az e csoportba tartozó gyógyszerek általános tulajdonságát az idegszövet anyagcsere-folyamatainak stimulálására, különösen különféle rendellenességek esetén, optimalizálva a kóros állapot által megváltozott anyagcsere szintjét [1]..

A nootropikus gyógyszerek fokozhatják a GABA, a dopamin szintézis hatásait, és növelhetik a noradrenalin szintjét az agyban. A piracetám és a meclofenoxát hatása alatt az acetilkolin tartalma a szinapszisok szintjén és a kolinerg receptorok sűrűsége nő. Bizonyos gyógyszerek növelhetik az agy szerotoninszintjét. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás súlyossága szerint a nootropikumok a következő sorba rendezhetők:
Fenibut - aminalon - pantogim - pikamipon - piracetim - pyritinol - meclofenoxate

A fenibutnak van a legkifejezettebb romboló hatása, a meclofenoxátnak a legszembetűnőbb tulajdonságai a pszichostimulánsnak.

A nootropikumok fő alkalmazási területe egészséges embereknél a stresszes állapotok megelőzése és a teljesítmény fenntartása kritikus helyzetekben. Gyermek- és geriátriai gyakorlatban használják őket. Az agyi elégtelenség, az aszténikus állapotok, a letargia tüneteivel járó sekély depresszió komplex terápiájában, az Alzheimer-kór korai szakaszában, az alkoholos encephalopathiák kezelésére, az agy fertőző és gyulladásos betegségei, valamint traumatikus agysérülések utáni rehabilitációs időszakban javallottak..

A piracetám (nootropil) kémiai szerkezete hasonló a GABA-hoz, és néha ezen aminosav származékának tekinthető, azonban nem alakul át a szervezetben GABA-vá, és az agy GABA-tartalma nem növekszik a piracetam használata után. De viszonylag nagy adagokban és ismételt adagolással a piracetám képes fokozni a GABA-ergikus gátló folyamatokat.

A piracetám hatásainak megvalósításában két fő hatásirány van: "neuroprotektív" és "vaszkuláris" [7]. A piracetám elősegíti a glükóz oxidatív lebontását a pentóz-foszfát sönt révén, növelve az ATP metabolizmusát, valamint a cAMP szintjét. Ennek a söntnek a működése összefügg az anyagok képződésével. semlegesíti a szabad gyököket és megakadályozza a membrán lipidperoxidációját. A gyógyszer stimulálja az adenilát-kináz aktivitását, biztosítva az anaerob anyagcsere áramlását a laktát képződése nélkül. A gyógyszer akut ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél történő beadása után a glükóz metabolizmusa, a helyi agyi véráramlás, az extrakciós együttható és a helyi oxigén metabolizmus az érintett területen és a környező funkcionálisan inaktív területen nő. A piracetám kölcsönhatásba lép a neurotranszmitter rendszerrel, moduláló hatást fejt ki a kolinerg és aminaciderg (aszpartát, glutamát) neurotranszmisszióra, ami különösen fontos, mivel az acetilkolin és glutamát szinaptikus transzmissziós rendellenességei az életkorral kapcsolatos memóriát és más kognitív zavarokat okoznak [7]. A gyógyszer serkenti az interhemisphericus információcserét is, amely az agyvérzés után elvesztett beszédfunkciók helyreállításának alapja. Leírta a piracetámnak a vestibularis rendszerre gyakorolt ​​hatását a vizuális és proprioceptív érzékenység forrásaiból származó jelátvitel mechanizmusainak, vagy az agytörzs vestibularis magjára gyakorolt ​​hatásának, valamint a piracetam, mint görcsoldó hatásának [4]. A piracetám "neuroprotektív" hatását krónikus alkohol- és kábítószer-mérgezés esetén is alkalmazzák. A gyógyszer "vaszkuláris" hatása a thrombocyta-aggregáció csökkenésének köszönhető. az eritrociták deformálható ™ növekedése, az eritrociták endotélium felületéhez való tapadásának csökkenése, a plazma és a teljes vér viszkozitásának csökkenése. A vazospasmus csökkentése értágító hatás és hipotenzió nélkül lehetővé teszi a piracetám pozitív hatását az agyi keringésre, amelyet nem kísérnek az általános hemodinamika változásai [7]..

A piracetam használatának fő jelzései a következők:
1. Agyi keringési rendellenességek:

  • iszkémiás stroke intenzív ellátása
  • rehabilitáció agyvérzés után
  • krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség dekompenzációja
  • a traumás agykárosodás akut fázisa
  • kóma
2. Károsodott memória és más magasabb szellemi funkciók:
  • "fiziológiai" öregedés
  • elmebaj
  • mentális retardáció, tanulási nehézségek
3. Beszédzavarok:
  • beszédzavar
  • "diszlexia (az írás elsajátításának különleges nehézségei) gyermekeknél
4. Szédülés.
5. Enkefalopátia:
  • alkoholizmus;
  • kábítószer-mérgezés;
  • a neuroinfekció következményei;
  • poszthipoxiás állapotok.
6. Komplex terápiában:
  • pszichózis, aszténikus-depressziós állapotok, apizetikus állapotok skizofréniában, antidepresszánsokkal szemben rezisztens depressziós állapotok;
  • a pszichotrop terápia mellékhatásainak és szövődményeinek korrekciója.

A piracetám jellemzője, hogy farmakológiai hatása csak a gyógyszer kellő nagy dózisú, hosszan tartó ismételt alkalmazásakor nyilvánul meg..

1. táblázat: A piracetám (nootropil) fő előnyei, hátrányai és gyógyszerkölcsönhatásai

ElőnyökhátrányaiGyógyszerkölcsönhatások
Javítja a vérkeringést az iszkémiás területeken, az anyagcserét az agyban. Növeli szöveteinek ellenállását a hipoxiával és a toxikus hatásokkal szemben. Fokozza a potenciális neurofiziológiai képességeket. Aktiválja a mentális tevékenységet (gondolkodás, tanulás, memória). Helyreállítja és stabilizálja az agy működését. Javítja a hangulatot, a figyelmet, a memóriát a beteg és egészséges embereknél. Van valamilyen görcsoldó hatása.Fokozott izgatottság, idegesség, ingerlékenység, álmatlanság. Gyengeség, álmosság. Szédülés, remegés. Hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom. Angina pectoris. A gyógyszer ellenjavallt a veseelégtelenség, a terhesség, a szoptatás, az 1 éves kor alatti, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység utolsó szakaszában..Idős és idős korban fokozza az antianginális gyógyszerek hatását, csökkenti a nitroglicerin szükségességét és növeli az antidepresszánsok hatékonyságát. 1,6 g piracetám együttes bevitele alkohollal nem befolyásolja a piracetam és az alkohol koncentrációját a szérumban. A tiroxinnal és trijód-tironinnal együtt alkalmazva szorongást, ingerlékenységet és alvászavarokat figyeltek meg.

Több mint 20 éve a piracetám továbbra is hatékony gyógyszer, amelyet egyre inkább használnak. Vannak új adagolási formák is, amelyek a beteg állapotához igazodnak (1. táblázat). Az orosz gyógyszerpiacon azonban nincsenek piracetam-származékok második generációs készítményei: oxiracetam (Olaszország), aniracetam (Svájc, Japán), pramiracetam (USA). Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, és szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint a piracetám. Különösen kifejezett antihypoxiás tulajdonságokkal rendelkeznek, és felhasználhatók különféle agyi betegségek kezelésére és a traumapraktikában is [2]. A 90-es évek elején a nefiracetam, amely nagy affinitással bír a GABA iránt, nagy érdeklődést váltott ki.ÉS receptor. Növeli a glutamát-dekarboxiláz aktivitását, fokozza a GABA keringését az agykéregben, és kifejezett antiamnesztikus hatása van [3].

A deanol-aceglumát, a demanol, a mekofenoxát (acephen, centrofenoxin) a szervezetben lebontva dimetil-amino-etanolt képez, amely szabad gyökök gátlója, részt vesz az acetilkolin metabolizmusában, és a nootropikus és enyhe stimuláló hatása is van a központi idegrendszerre [4]. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek esetében antioxidáns hatás jellemző, a szabad gyökök megkötése, a szöveti anyagcsere stimulálása miatt. Javítják a szinaptikus transzmissziót az agy hipotalamuszában és más területein, javítják a memóriát, a cerebroprotektív, antiasténikus és antidepresszáns hatásokat.

A gyógyszerek enkefalopátiák, aszténikus-depressziós szindróma, alkoholizmus, neurotikus és pszichoszomatikus rendellenességek esetén alkalmazhatók. Használatukkor fejfájás, alvászavar, félelem és szorongás, székrekedés, fogyás, viszketés lehetséges. A gyógyszerek ellenjavallt epilepsziában, a központi idegrendszer fertőző betegségében, terhességben és szoptatásban.

A neuroaminosav gyógyszerek számos jól ismert gyógyszert tartalmaznak.

Aminalon kémiai szerkezete a gamma-amino-vajsav (GABA), amely a központi idegrendszer gátlásának legfontosabb közvetítője, és részt vesz az agy energiaellátásában is. A klinikai hatékonyság szempontjából a gyógyszer alacsonyabb rendű, mint a piracetám, de ellentétben nem ad egyértelmű stimuláló hatást. A GABA hatása alatt a gátló GABAerg folyamatok hatékonysága növekszik. A gyógyszer krónikus agyi-érrendszeri elégtelenségre vonatkozik, károsodott memória, figyelem, beszéd, szédülés, fejfájás kialakulásával, agyi érrendszeri balesetekkel, stroke és agyi trauma után, alkoholos encephalopathiákkal, gyermekek mentális retardációjával.

A nikotinoil-gamma-amino-vajsav (pikamilon) egyesíti a GABA és a nikotinsav tulajdonságait, amelyek vazoaktív tulajdonságokkal bírnak, és befolyásolják a szöveti légzés folyamatait. A gyógyszer képes mind neurometabolikus, mind érrendszeri hatásokat kiváltani: csökkenti az érellenállást, növeli az agyi véráramlás lineáris és térfogati sebességét, valamint javítja a mikrocirkulációt [4J. A Picamilon mérsékelt szorongásoldó tevékenységgel rendelkezik, túlterhelés esetén segít a szellemi és fizikai teljesítmény helyreállításában. A gyógyszert az iszkémiás stroke bizonyos periódusaiban jelzik, vegetatív-vaszkuláris dystóniával, depresszióval, neuropszichiátriai betegségek által okozott vagy fokozott pszicho-emocionális stresszhez társuló aszténikus állapotok komplex kezelésében, kraniocerebrális traumával, neuroinfekciókkal, krónikus alkoholizmussal..

A fenibut a GABA és a feniletilamin származéka, és nootropikus és nyugtató hatású. A gyógyszer csökkenti az asthenia és a vazo-vegetatív tünetek (fejfájás, nehézségérzet a fejben), ingerlékenységet, érzelmi labilitást és növeli a mentális teljesítményt. A Phenibut az aszténikus szindróma, a szorongás-neurotikus állapotok, az alvászavarok, a szédülés, a mozgásbetegségek megelőzésére, a dadogásra és a tikokra vonatkozik gyermekeknél, az alkoholelvonás komplex terápiájában..

A hopanténsav (pantogám) a legenyhébb anyagcsere-agyvédő, minimális stimuláló hatással a központi idegrendszerre. A gyógyszer metabolikus aktivitása feltehetően a pantoténsav molekula p-alanin fragmensének GABA-val való helyettesítésének tudható be. A gyógyszer javítja az agy energiacseréjét, befolyásolja a trikarbonsav-ciklus oxidatív folyamatait, amely jelentős szerepet játszik a sejt különböző anyagcseréjének biztosításában, beleértve az energiát is. A Pantogam neuroinfekciók, traumás agysérülések, gyermekek mentális retardációja utáni intellektuális és mnesztikus funkciók megsértésére javallt az epilepszia egyes formáinak komplex terápiájában..

A glicin gátló hatású neurotranszmitter és az agy metabolikus folyamatainak szabályozója, nyugtató és antidepresszáns hatású. A glicin hely az NMDA receptor fontos szerkezeti helye a memória folyamataiban: aktiválása a hippocampus neuronok hosszú távú potenciálozásának és ennek következtében a szinaptikus transzmisszió fokozásának alapja [3]. A glicinnek (mint a glicinhely agonistájának) javító hatása van az emlékezetre mind kísérletileg, mind emberben [3]. A gyógyszer epilepsziás rohamokban adjuvánsként is hatékony. A glicint stresszes állapotok, pszichoemotikus stressz, fokozott ingerlékenység, neurózisok, vegetatív-vaszkuláris disztónia, neuroinfekciók következményei, traumás agysérülés, encephalopathiák, alvászavarok, krónikus alkoholizmus esetén javallják..

A glutaminsav a neurotranszmitter aminosavakhoz tartozik, amelyek stimulálják a gerjesztés átadását a központi idegrendszer szinapszisaiban. A gyógyszer normalizálja az anyagcsere folyamatokat, serkenti az oxidatív folyamatokat, segít semlegesíteni és eltávolítani az ammóniát a szervezetből, és növeli a hipoxiával szembeni ellenállást. A glutaminsav epilepszia, pszichózis, kimerültség, depresszió, progresszív myopathia tüneteivel járó reaktív állapotok esetén javallt, mentális retardációval, agyi bénulással, Down-kórral és poliomyelitisszel járó gyermekgyógyászatban..

2. táblázat: A neuroaminosav készítmények fő előnyei, hátrányai és gyógyszerkölcsönhatásai:

DrogElőnyökhátrányaiGyógyszerkölcsönhatások
Gamma - aminovajsav
(aminalon)
Hatással van a specifikus GABA receptorokra. Helyreállítja az agy anyagcsere folyamatait, növeli a hipoxiával szembeni ellenállást, elősegíti a glükóz agy általi felhasználását és a mérgező anyagcsere-termékek eltávolítását belőle. Felgyorsítja a véráramlást. Javítja a memóriát és a gondolkodást. mérsékelt pszichostimuláló, görcsoldó, hipotenzív hatása van, kissé csökkenti a pulzusszámot. Diabetes mellitusban szenvedő betegeknél csökken a glikémia szintje.Lehetséges hányinger, hányás, álmatlanság, vérnyomás labilitás, dyspepsia, láz, láz, légszomj. A gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység esetén.Fokozza a benzodiazepinek, számos altató és izzadásgátló hatását.
Hopanténsav
(Pantogam)
Növeli az agy hipoxiával szembeni ellenálló képességét és a mérgező anyagok hatásait, növeli az agy glükóz és oxigén felhasználását. Serkenti az anabolikus folyamatokat az idegsejtekben. Görcsoldó hatása van.Allergiás reakciók lehetségesek: nátha, kötőhártya-gyulladás, bőrkiütések.Meghosszabbítja a barbiturátok hatását.
Nikotinoil-gamma-amino-vajsav (Picamilon)Nootropikus, antioxidáns, antihipoxiás, nyugtató és pszichostimuláló hatású. Serkenti az anyagcserét az idegszövetben, fokozza az agy energiafolyamatait. Javítja a gondolkodást, a figyelmet, a memóriát, a beszédet, a tanulási képességet. Javítja az agyi véráramlást, a mikrocirkulációt, csökkenti az agyi erek ellenállását, a thrombocyta-aggregációt.Lehetséges hányinger, fejfájás, szédülés, ingerlékenység, izgatottság, szorongás, allergiás reakciók. A gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység, vesebetegség esetén.Csökkenti az etanolt tartalmazó gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​nyomasztó hatását.
FenibutNootropikus, nyugtató, görcsoldó és antioxidáns hatású. Csökkenti a feszültséget, szorongást, javítja az alvást. Csökkenti az asthenia, a fejfájás, a fej nehézségének érzését, az ingerlékenységet. Növeli a mentális teljesítményt, a figyelmet és a memóriát.Az első adagoknál álmosság lehetséges, allergiás reakciók. A gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység, májelégtelenség esetén. Óvatosan írják fel gyomor-bélrendszeri megbetegedésekben szenvedő betegeknek (a fenibut irritáló hatású) és azoknak, akiknek munkája fokozott figyelmet igényel.Fokozza az antiparkinson hatású gyógyszerek, antipszichotikumok, altatók, érzéstelenítők és kábító fájdalomcsillapítók hatását.
GlicinNormalizálja a gerjesztés és a gátlás folyamatait a központi idegrendszerben. Növeli a mentális teljesítményt. Megszünteti a depressziós rendellenességeket, az ingerlékenységet, normalizálja az alvást, csökkenti az alkohol kóros vágyát, megakadályozza az alkoholos delírium és a pszichózis kialakulását. Nootropikus, epilepsziaellenes, stresszoldó, nyugtató hatású. Normalizálja az anyagcserét.Ellenjavallt túlérzékenység esetén.Csökkenti a görcsoldók, antipszichotikumok, antidepresszánsok toxicitását. Hipnotikumokkal, nyugtatókkal és neuroleptikumokkal kombinálva összegzik a központi idegrendszer gátlásának hatását.
GlutaminsavAktiválja az anyagcserét, elősegíti az acetilkolin és az ATP szintézisét, a káliumionok transzferjét. Idegközvetítő, méregtelenítő hatása van. Serkenti a redox folyamatokat.Lehetséges fokozott ingerlékenység, hányás, hasmenés, vérszegénység, leukopenia. A gyógyszer ellenjavallt lázas állapotokban, máj-, vese-, gasztrointesztinális traktus, vérképző szervek betegségében, fokozott ingerlékenységben, erőszakos pszichotikus reakciókban.

A piritinol két piridoxin molekulából áll, amelyeket diszulfid "híd" köt össze. A piridoxin fő koenzim formája a piridoxal-foszfát, amely számos más funkcióval együtt részt vesz a GABA metabolizmusában. A GABA szintézisének egyetlen enzime, a glutamát-dekarboxiláz, egy piridoxáltól függő enzim, amely meghatározhatja a gyógyszer képességét a GABA [I] képződésének stimulálására. A piritinol hatása takarékosabbá teszi az energiaszubsztrátok felhasználását és az ezt követő energiafelhasználást a makromolekuláris vegyületek (ATP, RNS) szintéziséhez. A gyógyszer fokozza a glükóz transzportját a vér-agy gáton, növeli annak felhasználását olyan körülmények között, amikor a szövet oxigénfogyasztása csökken, felgyorsítja a glükóz oxidációját, csökkenti a tejsav és az ecetsav túlzott képződését az agyszövetekben, növeli az agyszövet hipoxiával szembeni ellenálló képességét, képes stabilizálni a sejtmembránokat és javítani azok funkcionális működését állapot. A pyritinol különböző eredetű pszichoorganikus szindrómák széles körére javallt, káros memória és gondolkodás kíséretében. koncentrálóképesség, fáradtság, impulzusok és motivációk hiánya, oligofrénia, encephalopathia, reumás ízületi gyulladás, poszt-traumás encephalopathia, agyi keringési rendellenességek, neuroinfekciók, mérgezés komplex terápiájában. Ugyanakkor a piritinol egyike azon kevés nootrop gyógyszereknek, amelyek jelentős számú súlyos mellékhatással és ellenjavallattal bírnak (3. táblázat)..

3. táblázat: A piritinol fő előnyei, hátrányai és gyógyszerkölcsönhatásai

DrogElőnyökhátrányaiGyógyszerkölcsönhatások
Piritinol (piridit, enerbol, encephabol)Javítja az agyszövet anyagcsere folyamatait, növeli a hipoxiával szembeni ellenállást, a glükóz asszimilációját és anyagcseréjét, a nukleinsavak cseréjét. Aktiválja a kolinerg folyamatokat. Stabilizálja a sejtmembránokat, gátolja a lizoszomális enzimek aktivitását és a szabad gyökök megjelenését. Javítja a vér reológiai tulajdonságait, a véráramlást, és növeli az oxigén szállítását és felhasználását az agy iszkémiás területein. Elősegíti a megnövekedett mentális teljesítményt, memóriát, tanulást.Alvászavarok, túlzott izgatottság, fejfájás, szédülés, fáradtság, étvágytalanság, dyspeptikus rendellenességek, kolesztázis, allergiás reakciók lehetségesek; ritkán - arthralgia, lichen planus, pemphigoid bőrreakciók, alopecia, stomatitis, eosinophilia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, megnövekedett vér antinukleáris antitestek; rendkívül ritka - körömvesztés, nehézlégzés, izomgyengeség, paresztézia, polimiozitisz, kolesztázis, hepatitis, hematuria, autoimmun hipoglikémiás szindróma. A gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység, súlyos pszichomotoros izgatottság, epilepszia, máj- és veseelégtelenség, a perifériás vérkép markáns változásai, diffúz kötőszöveti betegségek, myasthenia gravis, pemphigus esetén. Terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.Növeli a penicillamin, arany készítmények, szulfaszalazin kialakulásának valószínűségét és a mellékhatások súlyosságát.

A memória folyamatok szorosan kapcsolódnak a kolinerg mediációs rendszerhez. A kolinerg transzmisszió hiánya az egyik fő helyet foglalja el a demencia, ezen belül az Alzheimer-kór neuropatológiájában. Ezeknek a betegségeknek a kezelésére kolinomimetikumokat használnak, amelyek három szinten fejtik ki hatásukat: fokozzák az acetilkolin szintézisét, hatnak a receptorokra és gátolják az acetilkolinészterázt.

A kolin-alfoszcerát (gliatilin) ​​kolinomimetikus hatású, főleg a központi kolinerg receptorokat stimulálja. A szervezetben kolinra és glicerofoszfátra oszlik. Az aljzat biztosítja az idegsejtek membránjainak acetilkolin és foszfatidilkolin szintézisét, javítja a kolinerg neuronok receptorainak és membránjainak működését. A gyógyszer aktiválja az agyi véráramlást, serkenti a központi idegrendszer anyagcseréjét és serkenti a retikuláris képződést. Javítja a hangulatot, a mentális aktivitást, a koncentrációt, a memorizálást és a kapott információk reprodukálásának képességét, optimalizálja a kognitív és viselkedési reakciókat, kiküszöböli az apátiát. A kolin-alfoszcerát a traumás agysérülés akut periódusában, az ischaemiás stroke utáni gyógyulási időszakban, krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség, demencia (Alzheimer-kór, szenilis, vegyes), a központi idegrendszer funkcionális rendellenességei, memóriazavar, érzelmi instabilitás, zavartság, dezorientáció, csökkent motiváció esetén javallt. kezdeményezőkészség és koncentráció. A gyógyszer alkalmazásakor hányinger, hányás és allergiás reakciók lehetségesek. A kolin-alfoszcerát ellenjavallt túlérzékenység, terhesség, szoptatás és gyermekkorban.

A ginkgo biloba kivonat (bilobil, memoplant, tanakan stb.) Egy szabványosított növényi készítmény, amely befolyásolja a sejtek anyagcsere folyamatait, a vér reológiai tulajdonságait, a mikrocirkulációt. A gyógyszer javítja az agyi keringést, az oxigén és a glükóz ellátását az agyban, normalizálja az anyagcsere folyamatokat, antihypoxikus hatású, megakadályozza a szabad gyökök képződését és a sejtmembránok lipidperoxidációját. A ginkgo biloba befolyásolja a neurotranszmitterek (norepinefrin, dopamin, acetilkolin) felszabadulását, újrafelvételét, katabolizmusát és a membránreceptorokhoz való kötődési képességüket. A gyógyszer normalizálja az érrendszert, serkenti az endothelium-függő relaxációs faktor termelését, tágítja a kis artériákat, növeli a vénás tónust, csökkenti az érfal áteresztőképességét, dekongesztáns hatású, stabilizálja a vérlemezkék és az eritrociták membránjait, valamint antiagregáns tulajdonságokkal rendelkezik. A Ginkgo Biloba kivonat készítményei memóriazavarok, szenilis demencia esetén, a stroke és a traumás agysérülés, a Raynaud-szindróma, a perifériás keringési rendellenességek, a diabéteszes angio- és retinopathia, a neuroszenzoros rendellenességek következményei..

4. táblázat: A Ginkgo Biloba készítmények fő előnyei és hátrányai

DrogElőnyökhátrányai
Ginkgo Biloba kivonat (bilobil, memoplant, tanakan)Nootropikus, antihipoxiás, thrombocyta-, angioprotective és ödémaellenes hatásokkal rendelkezik. Javítja a mikrocirkulációt, az agyi keringést. Csökkenti a kapilláris permeabilitását, csökkenti a szabad gyökök mennyiségét. Javítja az anyagcserét a szervekben és a szövetekben, növeli a makroergek tartalmát a sejtekben, oxigén és glükóz felhasználását. Normalizálja a mediátor folyamatokat a központi idegrendszerben.Fejfájás, dyspeptikus rendellenességek, allergiás reakciók lehetségesek. A gyógyszer túlérzékenység esetén ellenjavallt, terhesség, szoptatás alatt és gyermekeknél nem ajánlott használni..

Meg kell jegyezni, hogy a várható élettartam folyamatosan növekszik, az általános népesség leggyorsabban növekvő része, amely 65 év feletti emberekből áll. Ezért várható, hogy az életkorral járó betegségek, például a demencia és mások, előfordulási gyakorisága jelentősen megnő, és a nootrop gyógyszerek iránti igény egyre nagyobb lesz. Jelenleg Oroszországban körülbelül 15 bejegyzett gyógyszer van, amelyeket nootropikumok közé sorolnak. A hazai nootropikus gyógyszerek nómenklatúrája jóval kisebb, mint e gyógyszercsoportnak a külföldi drogpiaci nómenklatúrája, és gyakran nem elegendő az orvosi gyakorlat igényeinek kielégítésére. Ezenkívül ezek közül a gyógyszerek közül néhány elavult (piritinol), vagy vannak hatékonyabb analógok.

1. Andreev B.V. Nootropikus gyógyszerek // Orvostudomány világa. - 8. sz. - 1998. - S. 25-28
2. Varpakhovskaya I. A nootropikus gyógyszerek gyártásának és fejlesztésének állapota külföldön és Oroszországban // Remedium. - 7. sz. - 1997. - S. 3-8
3. Voronina T.A., Seredenin S.B. Nootropikus gyógyszerek, eredmények és új problémák // Kísérleti és klinikai farmakológia. - 4. sz. - 1998. - S. 3-9
4. Kovalev G.V. Nootropikus gyógyszerek. - Volgograd: Alsó-Volzh. könyv kiadó, - 1990. - 368-as évek.
5. Radar-Encyclopedia of Medicines / Ch. szerk. Krylov Yu.F. / M.: "Radar-2001". - 2000. - 1504-es évek.
6. Directory Vidal. Gyógyszerek Oroszországban: kézikönyv. - M.: AstraFarmServis, 2000. - 1408 o..
7. Fedin A.I. Nootropil. Újdonság egy jól ismert gyógyszerről // AiB. - 2. sz. - 1996. - S. 44-49